Trimetoprim API CAS 738-70-5|Veći ili jednak 98% Antibakterijski sinergist Proizvođač Kina

Ključne prodajne točke

✓ Diaminopirimidinski antibakterijski - selektivni bakterijski DHFR inhibitor

✓ Zlato-Standardni sinergist sulfonamida - sekvencijalna blokada folata (baktericidno)

✓ Co-Trimoxazole Partner - SMX:TMP 5:1, WHO Essential Medicine

✓ Široki gram-pozitivni i gram-negativni spektar - E. coli, Pasteurella, Streptococcus, Staph

✓ Izvrsna oralna apsorpcija i distribucija u tkivima - Prostata, respiratorni sustav, mokraćni put

✓ Human & Veterinary API - UTI, respiratorni, prostatitis, PJP profilaksa

Što je trimetoprim u prahu?

Trimetoprim u prahu(TMP) je sintetski diaminopirimidinski antibakterijski lijek, kemijski 2,4-diamino-5-(3,4,5-trimetoksibenzil)pirimidin. Najpoznatiji je kao diaminopirimidinska komponenta ko-trimoksazola - fiksne kombinacije 5:1 sa sulfametoksazolom (SMX), naveden na Model popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije - a također je uparen sa sulfadiazinom (ko-trimazin) i sulfadoksinom (ko-trimoksin).

Koristi se samostalno za nekomplicirane UTI i prostatitis, au kombinaciji sa SMX-om za respiratorne infekcije, putnički proljev i profilaksu/liječenjePneumocystis jiroveciipneumonija (PJP), toksoplazmoza i nokardioza. U veterinarskoj praksi formuliran je sa sulfonamidima za respiratorne, GI i urinarne infekcije kod goveda, ovaca, svinja, peradi, pasa i mačaka uzrokovane osjetljivim organizmima. Sam bakteriostatski; njegova vrijednost leži u selektivnoj inhibiciji bakterijskog DHFR (~50 000-struki afinitet u odnosu na DHFR sisavaca). Dobro se apsorbira oralno, dobra distribucija u tkivima (uključujući prostatu), poluvrijeme ~8-12 sati. Visoke/dugotrajne doze mogu uzrokovati nedostatak folata (što se može riješiti folnom kiselinom); najozbiljniji štetni učinci ko-trimoksazola povezani su sa sulfonamidima.

Kako djeluje trimetoprim u prahu?

Trimetoprim u prahu selektivno i reverzibilno inhibira bakterijsku dihidrofolat reduktazu (DHFR), blokirajući pretvorbu dihidrofolne kiseline (DHF) u tetrahidrofolnu kiselinu (THF) - aktivni koenzim folata za sintezu purina, timidina i aminokiselina. JerTrimetoprim u prahuveže bakterijski DHFR daleko čvršće nego DHFR sisavaca, selektivno iscrpljuje THF u mikroorganizmima, zaustavljajući replikaciju DNA. Sam bakteriostatski.

Njegova značajka koja definira je sinergija sa sulfonamidima: sulfonamidi inhibiraju DHPS u prethodnom koraku folata, dok TMP blokira DHFR u sljedećem - sekvencijalnom blokadom koja pretvara bakteriostazu u baktericidnu aktivnost, širi spektar i usporava otpornost. Optimalni omjer tkiva ~1:20 (TMP:sulfonamid), postignut s 1:5 oralnom fiksnom dozom. Djeluje protiv Gram-pozitivnih (Stafilokok, Streptococcus, Listerija) i Gram{0}}negativne (E. coli, Klebsiella, Proteus, Salmonela, Pasteurella) organizmi, plusP. jiroveciiiT. gondiisa SMX-om. Izlučivanje putem bubrega; prilagodba doze kod značajnog oštećenja bubrega.

Koje su primjene trimetoprima u prahu?

Infekcije mokraćnog sustava: nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava uzrokovane osjetljivimE. colii druge gram-negativne uropatogene (koristi se samostalno ili kao ko-trimoksazol).
Infekcije respiratornog trakta: Akutne egzacerbacije kroničnog bronhitisa, sinusitisa i upale pluća, tipično kao ko-trimoksazol ili kombinacije pojačanih sulfonamida.
Pneumonija uzrokovana Pneumocystis jirovecii (PJP): Profilaksa i liječenje u imunokompromitiranih pacijenata - zlatna-standardna indikacija za ko-trimoksazol.
Veterinarske infekcije: Formulirano sa sulfonamidima za respiratorne bolesti goveda (Pasteurella, Mannheimia), pleuropneumoniju kod svinja (Actinobacillus, Streptococcus suis), kolibacilozu i pasterelozu peradi, te pseće/mačje infekcije mokraćnog sustava, kožne i respiratorne infekcije.
Gastrointestinalne infekcije: Putnički proljev (ETEC), šigeloza i drugi osjetljivi bakterijski enteritisi.

Koja je razlika između trimetoprima i sulfametoksazola?

Značajka	trimetoprim	Sulfametoksazol
CAS	738-70-5	723-46-6
Klasa	Diaminopirimidin	Sulfonamid
Ciljni enzim	DHFR (dihidrofolat reduktaza)	DHPS (dihidropteroat sintaza)
Korak staze	DHF → THF	PABA → DHF
sama	Bakteriostatski	Bakteriostatski
Kombinirano	Sekvencijalna blokada → baktericidno	Sekvencijalna blokada → baktericidno
Polu{0}}život	8-12 sati	10-12 sati
Selektivna toksičnost	Visoko (bakterijski DHFR)	Visoko (bakterije sintetiziraju folate)
Primarni štetni učinak	Nedostatak folata (visoke doze)	Preosjetljivost/SJS, kristalurija

Kakav je trimetoprim u usporedbi s drugim diaminopirimidinima?

Značajka	trimetoprim	Ormetoprim	Diaveridin	pirimetamin
CAS	738-70-5	6981-18-6	5355-16-8	58-14-0
Primarna upotreba	Ljudski + veterinarski široko	Veterina (perad)	Veterina (kokcidije peradi)	Ljudski (toksoplazma, malarija)
Tipičan partner	Sulfametoksazol	Sulfadimetoksin	Sulfadimidin	Sulfadiazin
Selektivnost bakterijskog DHFR	visoko	visoko	Umjereno	Niži (antiprotozoalni)
Polu{0}}život	8–12 sati	~6 sati	Kratak	~4 dana (dugo)
Djelatnost PJP	Da (sa SMX-om)	Ne	Ne	Da (sa SD)
Veterinarska uporaba	Sve vrste	Perad	Perad/kokcidija	Toksoplazma psa/mačke

Kako se proizvodi trimetoprim u prahu?

Trimetoprim u prahu proizvodi se kemijskom sintezom koja uključuje kondenzaciju 3,4,5-trimetoksibenzaldehida s međuproduktom gvanidin/pirimidin, nakon čega slijedi redukcija i pročišćavanje.

QC sirovog materijala → Priprema 3,4,5-trimetoksibenzaldehida → Kondenzacija s 2,4-diaminopirimidin intermedijerom → Redukcija / ciklizacija → Sirovi trimetoprim → Pročišćavanje (Rekristalizacija iz etanola/vode) → Sušenje → Mljevenje → Konačni QC → Pakiranje

HDM BIO kontrolira ključne parametre kondenzacije, redukcije i kristalizacije kako bi održao dosljednu čistoću i kvalitetu serije.

Specifikacije kvalitete

Ispitni predmet	Standard	Tipičan rezultat
Izgled	Bijeli do gotovo{0}}bijeli prah	Dosljedan
Test (HPLC)	Veći ili jednak 98,0%	99.0%
Identitet (IR)	U skladu s referentnim standardom	Potvrđeno
Talište	199–203 stupnja	201 stupanj
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 0,5%	0.2%
Ostatak nakon paljenja	Manje od ili jednako 0,1%	Sukladan
Teški metali	Manje od ili jednako 10 ppm	Sukladan
Arsen	Manje od ili jednako 2 ppm	Sukladan
Srodne tvari	U okviru specifikacije	Proći
Zaostala otapala	U okviru specifikacije	Proći

Koji se testovi kontrole kvalitete provode za prah trimetoprima?

Svaka serija prolazi-kontrolu kvalitete u više koraka prije puštanja u promet radi provjere identiteta, čistoće i fizičkih svojstava.

QC sirovina → In-Kontrola procesa → HPLC analiza → IR provjera identiteta → Određivanje tališta → Srodne tvari (HPLC) → Gubitak sušenjem → Teški metali → Arsen → Ostatak paljenjem → Zaostala otapala → Završno puštanje serije

Ključne procjene uključuju identifikaciju putem infracrvene (IR) spektroskopije, HPLC analizu aktivnog sadržaja, određivanje tališta, analizu srodnih tvari, gubitak sušenjem, granice teških metala i arsena, ostatke nakon žarenja i ispitivanje zaostalog otapala. Svaka komercijalna serija podržana je COA-specifičnom za seriju i relevantnom analitičkom dokumentacijom za dolazni QC i kvalifikaciju dobavljača.

Koji čimbenici utječu na skupnu cijenu praha trimetoprima?

Skupnu cijenu trimetoprima u prahu vodi nekoliko ključnih čimbenika:

Troškovi sinteze: više{0}}stupanjska kemijska sinteza uključujući kondenzaciju trimetoksibenzaldehida i ciklizaciju pirimidina izravno utječe na troškove proizvodnje.
Čistoća i stupanj: Serije veće čistoće (veća ili jednaka 99%) i farmaceutske -gradnje (USP/EP) imaju više vrijednosti u odnosu na standardni stupanj.
Usklađenost s propisima i certificiranje: GMP-standardne API serije s DMF/CEP i dosljednim COA zahtijevaju višu cijenu.
Količina narudžbi: farmaceutski ugovori velikih-razmjera dobivaju veće popuste po-kilogramu od narudžbi malih-serija.
Logistika i geografija: Zahtjevi za hladno skladištenje/svjetlo{0}}zaštićeno pakiranje i usklađenost s carinskim propisima povećavaju troškove iskrcavanja.

Kontaktirajte HDM BIO za trenutnu ponudu i cijene-na temelju količine.

Zašto odabrati HDM BIO kao svog dobavljača praha trimetoprima?

Visoko{0}}čistoća (veća ili jednaka 98% / tipično 99%) diaminopirimidinski DHFR inhibitor s dokazanom sinergijom sulfonamida
Zlatni-standardni ko-trimoksazolski partner - 5:1 SMX:TMP, WHO Essential Medicine
Djelovanje širokog-spektara s izvrsnom oralnom apsorpcijom i distribucijom u tkivima (uključujući prostatu)
GMP{0}}usklađena proizvodnja, ISO i HACCP certificirani sustav kvalitete
Potpuna sljedivost serije i kompletna dokumentacija (COA, MSDS, HPLC)
Fleksibilna opskrba: skupne narudžbe od kilograma do-tone
Globalni izvoz u 70+ zemalja uz punu carinsku podršku

Skupno pakiranje, otprema i skladištenje

Pakiranje: folijske vrećice za uzorke i bačve-od vlakana otpornih na vlagu za skupne narudžbe.
Prilagođeno pakiranje: OEM označavanje dostupno.
Dokumenti za otpremu: COA, MSDS/SDS, komercijalna faktura, popis pakiranja i carinska dokumentacija dostupna prema zahtjevima narudžbe.
Skladištenje: Čuvati dobro zatvoreno na hladnom, suhom, -zaštićenom okruženju. Rok trajanja: 24 mjeseca.
Rukovanje: Samo za veterinarske sirovine; nije za izravnu kliničku primjenu.

Često postavljana pitanja o trimetoprim prahu

P1: Što je trimetoprim u prahu?

O: Sintetski diaminopirimidinski antibakterijski lijek (TMP) koji selektivno inhibira bakterijsku dihidrofolat reduktazu (DHFR), najpoznatiju kao partner sulfametoksazola u ko-trimoksazolu.

P2: Koji je CAS broj?

A: 738-70-5.

P3: Kako djeluje trimetoprim?

O: Reverzibilno inhibira bakterijski DHFR, blokirajući pretvorbu DHF u THF. Sa sulfonamidima (koji inhibiraju DHPS u prethodnom koraku), stvara sekvencijalnu blokadu puta folata s baktericidnom sinergijom.

P4: Što je ko-trimoksazol?

O: Fiksna kombinacija trimetoprima i sulfametoksazola u omjeru 1:5 (npr. 80 mg/400 mg ili 160 mg/800 mg), koja je baktericidna i navedena je kao esencijalni lijek SZO.

P5: Za što se koristi trimetoprim?

O: Infekcije mokraćnog sustava, prostatitis, respiratorne infekcije, putnički proljev i - kao ko-trimoksazol - PJP profilaksa/liječenje, toksoplazmoza i nokardioza. U veterini: formulacije pojačanih sulfonamida za respiratorne/GI/UTI kod stoke i kućnih ljubimaca.

P6: Koji su dokumenti isporučeni uz svaku seriju?

O: Potvrda o autentičnosti-specifična za seriju, HPLC izvješće, zapisi o IR identitetu, podaci o talištu, MSDS/SDS i relevantna izvozna dokumentacija.

P7: Koju čistoću nudite?

A: Standard Veći ili jednak 98% HPLC; tipičan rezultat serije 99%. USP/EP-razred dostupan na zahtjev.

P8: Gdje ga mogu kupiti u Kini?

O: HDM BIO isporučuje rasuti prah trimetoprima s COA serijom i podrškom za globalni izvoz.

P9: Koliko košta trimetoprim u prahu?

O: Skupne cijene ovise o troškovima sinteze, čistoći/razredu, usklađenosti s propisima, količini narudžbe i logistici. Kontaktirajte HDM BIO za trenutnu ponudu.

P10: Postoje li sigurnosni problemi?

O: Trimetoprim se općenito dobro podnosi, ali visoke ili dugotrajne doze mogu uzrokovati nedostatak folata (megaloblastična anemija, leukopenija, trombocitopenija), što se može kontrolirati folnom kiselinom. Najozbiljniji štetni učinci ko-trimoksazola mogu se pripisati sulfonamidnoj komponenti. Potrebna prilagodba doze kod oštećenja bubrega. Nije za izravnu kliničku primjenu.