Cimetidin API Proizvođač Kina|Veći ili jednak 98% farmaceutskog praška antagonista H2 receptora CAS 51481-61-9

Ključne prodajne točke

✓ Prvi-u-klasi antagonista H2 receptora - izvorni klinički blokator H2 (Tagamet, 1970-e)

✓ Snažan inhibitor CYP450 - Inhibira CYP1A2/2C9/2D6/3A4, naširoko se koristi u istraživanju interakcija lijekova

✓ Antiandrogeno i imunomodulatorno - Jedinstveni antagonizam androgenih receptora + T-poboljšanje imuniteta stanica

✓ Dobro-etablirani Veterinary GI API - Canine (Zitac vet), mačji i konjski želučani ulkus/hiperaciditet

✓ Nema problema s NDMA - Za razliku od ranitidina, cimetidin nema problema s nečistoćom nitrozamina

✓ Research{0}}Grade API - Veći ili jednak 98% HPLC, potpuni COA, dokumentacija o identitetu i nečistoćama

Što je cimetidin u prahu?

Cimetidin u prahu (CAS 51481-61-9, C₁₀H₁₆N6S, MW 252,34)je prva-generacija antagonista histaminskih H2 receptora (H2RA) razvijena 1970-ih. Kompetitivno blokira H2 receptore na želučanim parijetalnim stanicama, smanjujući lučenje želučane kiseline potaknuto histaminom, hranom i drugim stimulansima.

Cimetidin se široko koristi kao farmaceutska i istraživačka sirovina za čir na želucu, čir na dvanaesniku, GERB, Zollinger-Ellisonov sindrom i poremećaje-povezane s kiselinom. Također se koristi u veterinarskim primjenama, uključujući čir na želucu i stanja-povezana s refluksom kod pasa, mačaka i konja.

Za razliku od novijih H2 blokatora, cimetidin ima jaku aktivnost inhibicije enzima citokroma P450, što može uzrokovati interakcije lijekova. Također ima antiandrogena i imunomodulirajuća svojstva.

Kako djeluje cimetidin u prahu?

Cimetidin u prahu djeluje takoreverzibilno blokiranje histaminskih H2 receptorana želučane parijetalne stanice. Ovo smanjuje cAMP signalizaciju i smanjuje aktivacijuH⁺/K⁺-ATPaza protonska pumpa, što rezultira smanjenom proizvodnjom želučane kiseline i smanjenom aktivnošću pepsina.

Cimetidin ima oralnu bioraspoloživost od približno60–70%i uglavnom se eliminira urinom. Zbog inhibicije CYP450, može doći u interakciju s lijekovima kao što su varfarin, fenitoin i teofilin. Uobičajene nuspojave uključuju glavobolju, vrtoglavicu i gastrointestinalnu nelagodu.

Koje su primjene cimetidina u prahu?

Ljudska medicina: koristi se u istraživanjima i formulacijama vezanim uz želučani ulkus, duodenalni ulkus, GERB, refluksni ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom i poremećaje hipersekrecije želučane kiseline.
Veterinarska primjena: Koristi se za čir na želucu, gastritis, stanja -povezana s refluksom i poremećaje želučane kiseline kod pasa, mačaka i konja.
Istraživanje interakcija lijekova: primijenjeno u studijama inhibicije CYP450, modelima interakcija lijekova-lijekova i farmakokinetičkim istraživanjima.
Farmakološka istraživanja: Koristi se u studijama izlučivanja želučane kiseline, mehanizama H2 receptora, imunološke modulacije i antiandrogenih učinaka.
Farmaceutska proizvodnja: služi kao sirovina za tablete, oralne otopine, složene pripravke i druge oblike doziranja.

Koja je razlika između cimetidina i drugih H2 antagonista?

Značajka	Cimetidin	Ranitidin	famotidin	Nizatidin
CAS	51481-61-9	66357-59-3 (HCl)	76824-35-6	76963-41-2
Prstenasta struktura	Imidazol	Furan	tiazol	tiazol
Jačina (u odnosu na cimetidin)	1 × (referenca)	5–8×	20–50×	5–10×
Inhibicija CYP450	Jaka (1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Minimalno	Nijedan	Minimalno
Antiandrogeni učinci	Da(ginekomastija)	Rijetko	Nijedan	Nijedan
Imunomodulatorno	Da(T-poboljšanje stanica)	Ne	Ne	Ne
Oralna bioraspoloživost	60–70%	~50%	40–50%	~90%+
Polu{0}}život	~2 h	2–3 h	2.5–4 h	1–2 h
NDMA izdanje	Ne	Da (povlačenje 2020.)	Ne	Da (povlačenje iz 2020.)
Veterinarski proizvod	Zitac veterinar (psi)	ograničeno	Najčešći	ograničeno
Interakcije lijekova	Vrlo brojni	Nekoliko	Minimalno	Nekoliko

Kakav je cimetidin u usporedbi s inhibitorima protonske pumpe (PPI)?

Značajka	Cimetidin (H2RA)	omeprazol (PPI)	pantoprazol (PPI)
CAS	51481-61-9	73590-58-6	102625-70-7
Mehanizam	Antagonizam H2 receptora (reverzibilan)	Ireverzibilna inhibicija H+/K+-ATPaze	Ireverzibilna inhibicija H+/K+-ATPaze
Početak	Brzo (30–60 min)	Sporo (1-3 dana)	Sporo (1-3 dana)
Suzbijanje kiseline	Umjereno, kratko-djelovanje	Vrlo jak, 24 h+	Vrlo jak, 24 h+
Tolerancija	Da (brza tahifilaksija)	Minimalno	Minimalno
Interakcija CYP450	Snažan (više izoenzima)	Umjereno (CYP2C19)	Minimalno
Nocturnal Acid	Dobro	Umjereno	Umjereno
Tipična uporaba	Intermitentna kiselina, zacjeljivanje ulkusa, istraživanje interakcija lijekova	Teški GERB, ulkus, H. pylori, Z-E	Teški GERB, bolnica IV, ulkus

Kako se proizvodi cimetidin u prahu?

Cimetidin u prahu proizvodi se više{0}}stupanjskom kemijskom sintezom koja uključuje konstrukciju imidazolskog prstena, tiometilnu vezu, stvaranje cijanogvanidina i pročišćavanje.

QC sirovine → Početni materijal (2-kloro-5-metilimidazol / 2-[(5-metil-1H-imidazol-4-il)metiltio]etilamin) → kondenzacija cijanogvanidina (N-cijano-N'-metilizotiourea) → sirovi cimetidin → pročišćavanje (Rekristalizacija) → Sušenje → Mljevenje → Završni QC → Pakiranje

HDM BIO kontrolira ključne parametre kondenzacije, rekristalizacije i sušenja kako bi održao dosljednu čistoću, veličinu čestica i kvalitetu serije.

Specifikacije kvalitete

Ispitni predmet	Standard	Tipičan rezultat
Izgled	Bijeli do gotovo{0}}bijeli prah	Dosljedan
Test (HPLC)	Veći ili jednak 98,0%	99.0%
Identitet (IR/HPLC)	U skladu s referentnim standardom	Potvrđeno
Talište	139-144 stupnja	141 stupanj
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 0,5%	0.2%
Ostatak nakon paljenja	Manje od ili jednako 0,1%	0.05%
Srodne tvari	U okviru specifikacije	Proći
Teški metali	Manje od ili jednako 10 ppm	Sukladan
Zaostala otapala	U okviru specifikacije	Proći
Sterilnost (injekcioni stupanj)	Sterilno	Sukladan
Bakterijski endotoksini (injekcioni stupanj)	Manje ili jednako 0,5 EU/mg	Sukladan

Koji se testovi kontrole kvalitete provode za cimetidin u prahu?

Svaka serija prolazi-kontrolu kvalitete u više koraka prije puštanja u promet kako bi se potvrdili identitet, čistoća i ključni atributi kvalitete.

QC sirovina → U-Kontrola procesa → HPLC analiza → IR provjera identiteta → Određivanje tališta → Gubitak sušenjem → Ostatak žarenjem → Srodne tvari (HPLC) → Teški metali → Preostala otapala → Test sterilnosti (razred za injekcije) → Test bakterijskog endotoksina (LAL, stupanj za injektiranje) → Završno puštanje serije

Ključne procjene uključuju HPLC analizu (veću ili jednaku 98%), IR identitet, točku taljenja, gubitak sušenjem, ostatke žarenjem, srodne tvari, teške metale, zaostala otapala i za injekcionu razinu: testiranje sterilnosti i bakterijskog endotoksina (LAL). Svaka komercijalna serija podržana je COA-specifičnom za seriju i relevantnom analitičkom dokumentacijom za dolazni QC i kvalifikaciju dobavljača.

Koji čimbenici utječu na skupnu cijenu cimetidina u prahu?

Skupnu cijenu cimetidina u prahu vodi nekoliko ključnih čimbenika:

Troškovi sirovina: derivati imidazola i početni materijali cijanogvanidina izravno utječu na troškove proizvodnje.
Čistoća i stupanj: stupanj za injiciranje (sterilan,-kontroliran endotoksin, veći ili jednak 98%) ima značajnu prednost u odnosu na oralni/tehnički stupanj.
Specifikacija sterilnosti i endotoksina: Aseptička obrada i LAL-testirane serije za ubrizgavanje nose veće troškove proizvodnje.
Usklađenost s propisima i certifikacija: GMP-standardni API s dosljednim COA-om zahtijeva višu cijenu.
Količina narudžbi: farmaceutski ugovori-velikih razmjera dobivaju veće popuste po-kilogramu.
Logistika i zemljopis: Ambalaža -zaštićena od svjetla/-vlage i usklađenost s carinskim propisima povećavaju troškove isporuke.

Kontaktirajte HDM BIO za trenutnu ponudu i cijene-na temelju količine.

Zašto odabrati HDM BIO kao dobavljača cimetidina u prahu?

Visoka{0}}čistoća (veća ili jednaka 98% / tipično 99%) prvi-u-klasi API antagonista H2 receptora za istraživanje formulacija u obliku tableta, sirupa i injekcija
Provjereno dosljedno talište, malo povezanih tvari i pouzdana kvaliteta
Jedinstveni multi-farmakološki profil: snažna inhibicija CYP450, antiandrogeni i imunomodulatorni učinci
Nema problema s nečistoćom NDMA nitrozamina (za razliku od ranitidina)
GMP{0}}usklađena proizvodnja, ISO i HACCP certificirani sustav kvalitete
Potpuna sljedivost serije i kompletna dokumentacija (COA, MSDS, HPLC, sterilnost, LAL)
Fleksibilna opskrba: API narudžbe od kilograma do tona-razine
Globalni izvoz u 70+ zemalja uz punu carinsku podršku

Skupno pakiranje, otprema i skladištenje

Pakiranje: vrećice od folije za uzorke i bačve od vlakana-otporne na vlagu za skupne narudžbe.
Prilagođeno pakiranje: OEM označavanje dostupno.
Dokumenti za otpremu: COA, MSDS/SDS, komercijalna faktura, popis pakiranja i carinska dokumentacija dostupna prema zahtjevima narudžbe.
Skladištenje: Čuvati dobro zatvoreno na hladnom, suhom, -zaštićenom mjestu. Rok trajanja: 24 mjeseca.
Rukovanje: Samo za farmaceutske/veterinarske sirovine; nije za izravnu kliničku primjenu.

Često postavljana pitanja o cimetidinu u prahu

P1: Što je cimetidin u prahu?

O: Cimetidin je prvi-u-klasi antagonista histaminskih H2 receptora (H2RA), izvorno prodavan kao Tagamet 1970-ih. Kompetitivno blokira H2 receptore na želučanim parijetalnim stanicama, smanjujući bazalno i stimulirano izlučivanje želučane kiseline. Koristi se za čir na želucu/dvanaesniku, GERB, Zollinger-Ellisonov sindrom. Jedinstveno, snažan je inhibitor CYP450, ima antiandrogene učinke (ginekomastija) i imunomodulatorno djelovanje. Nema problema s NDMA.

P2: Koji je CAS broj?

A: 51481-61-9 (slobodna baza); hidrokloridna sol CAS 70059-30-2.

P3: Kako djeluje cimetidin?

O: Kompetitivno i reverzibilno antagonizira histaminske H2 receptore na želučanim parijetalnim stanicama, smanjujući cAMP i aktivaciju protonske pumpe, čime se smanjuje izlučivanje želučane kiseline, volumen i pepsin. Ne utječe na pražnjenje želuca. Također snažno inhibira CYP450 (1A2, 2C9, 2D6, 3A4), smanjuje protok krvi u jetri i antagonizira androgene receptore. Oralna bioraspoloživost ~60–70%; polu-život ~2 h; kontinuirana uporaba uzrokuje toleranciju.

P4: Za što se koristi cimetidin?

O: Ljudi: čir na želucu/dvanaesniku, GERB, Zollinger-Ellison, gastrinom, hiperaciditet mastocitoze, profilaksa stresnog čira. Veterina: pseći želučani ulkus/kronični gastritis (Zitac vet), mačji refluks, konjski EGUS. Istraživanje: CYP450 modeli interakcija lijekova, imunologija/onkologija (poboljšanje T-stanica), endokrinologija (antiandrogen), modeli GI ulkusa.

P5: Ima li cimetidin probleme s NDMA kao ranitidin?

O: Ne. Za razliku od ranitidina (koji je povučen s tržišta SAD-a i EU-a 2020. zbog nečistoće NDMA nitrozamina), cimetidin nema poznat problem stvaranja NDMA. Njegova struktura imidazolskog prstena je kemijski stabilna i ne razgrađuje se u nitrozamine u normalnim uvjetima skladištenja.

P6: Koje su glavne interakcije lijekova s cimetidinom?

O: Cimetidin snažno inhibira CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4 i smanjuje protok krvi u jetri. Povećava razine: varfarina (rizik od krvarenja), teofilina (toksičnost), fenitoina (toksičnost za CNS), lidokaina, kinidina, propranolola, metoprolola, benzodiazepina (diazepama), blokatora kalcijevih kanala i tricikličkih antidepresiva. Prilikom istodobne primjene ovih lijekova potrebno je prilagođavanje doze ili terapijsko praćenje.

P7: Koju čistoću nudite?

A: Standard Veći ili jednak 98,0% HPLC; tipičan rezultat serije 99%. Injekcijski stupanj sa specifikacijom sterilnosti i endotoksina dostupan na zahtjev.

P8: Gdje ga mogu kupiti u Kini?

O: HDM BIO isporučuje na velikoCimetidin u prahusa šaržnom COA i podrškom za globalni izvoz.

P9: Postoje li sigurnosni problemi?

O: Cimetidin u prahu općenito se dobro podnosi. Uobičajene nuspojave uključuju glavobolju, vrtoglavicu, proljev, zatvor i osip. Dugotrajna-uporaba ili upotreba visokih-doza može izazvati antiandrogene učinke, poput ginekomastije i smanjenog libida. Rijetke reakcije uključuju smetenost, promjene jetrenih enzima, abnormalnosti krvnih stanica i bradikardiju. Zbog snažne inhibicije CYP450, cimetidin može stupiti u interakciju s mnogim lijekovima. Preporučuje se prilagodba doze u slučaju oštećenja bubrega ili jetre.

P10: Koristi li se cimetidin još uvijek u veterini?

O: Da. Cimetidin se još uvijek koristi u veterinarskim istraživanjima i nekim kliničkim primjenama za želučani ulkus, gastritis i poremećaje-povezane s kiselinom kod pasa, mačaka i konja. Međutim, noviji H2 blokatori kao što je famotidin često imaju prednost jer imaju manje interakcija s lijekovima, veću snagu i dulje djelovanje.