Ranitidine Hydrochloride API Proizvođač Kina|Veći ili jednak 98% farmaceutskog praška antagonista H2 receptora CAS 66357-59-3

Ključne prodajne točke

✓ Klasični antagonist H2 receptora - kompetitivni, reverzibilni inhibitor lučenja želučane kiseline

✓ 5–8 puta jači od cimetidina - Smanjuje bazalno i stimulirano lučenje želučane kiseline

✓ Dobro-etablirani Veterinary GI API - koji se koristi za istraživanje želučanog ulkusa i refluksa pasa/mačaka/konja

✓ NDMA regulatorna transparentnost - Potpuno otkrivanje povijesti povlačenja s tržišta FDA/EMA za 2020.

✓ Stroga kontrola nečistoća - NDMA testiranje, srodne tvari i verifikacija zaostalog otapala po seriji

✓ Research{0}}Grade API - Veći ili jednak 98% HPLC, potpuni COA, dokumentacija o identitetu i nečistoćama

Što je ranitidin hidroklorid u prahu?

Ranitidin hidroklorid u prahu(C₁3H₂₂N₄O3S·HCl, MW 350,86) je klasični antagonist histaminskih H2 receptora (H2RA). Kemijski je to N,N-dimetil-5-[2-(1-metilamino-2-nitrovinil)etiltiometil]furfurilamin hidroklorid. Kompetitivno se i reverzibilno veže za histaminske H2 receptore na želučanim parijetalnim stanicama, smanjujući i bazalno i stimulirano izlučivanje želučane kiseline (potaknuto histaminom, pentagastrinom, hranom ili betanekolom). Približno je 5-8 puta jači od cimetidina, ali manje od famotidina. Također smanjuje aktivnost želučanog pepsina.

Naširoko se koristi kao farmaceutska i istraživačka sirovina za duodenalni ulkus, želučani ulkus, gastroezofagealnu refluksnu bolest (GERB), Zollinger-Ellisonov sindrom i profilaksu stresnog ulkusa u humanoj medicini. U veterinarskim istraživanjima koristi se za pseći/mačji želučani ulkus, refluksni ezofagitis, sindrom želučanog ulkusa kod konja (EGUS) i NSAIL-inducirane modele ulkusa. Važna regulatorna obavijest: 2020. FDA je zatražila povlačenje s tržišta svih proizvoda ranitidina u SAD-u, a EMA je suspendirala sve lijekove ranitidina u EU zbog problema s nečistoćom N-nitrozodimetilamina (NDMA) - Utvrđeno je da se razine NDMA povećavaju tijekom vremena i pri povišenim temperaturama skladištenja. Ovaj proizvod se isporučuje samo za istraživanje i razvoj formulacije; kupci se moraju pridržavati lokalnih regulatornih zahtjeva.

Kako djeluje ranitidin hidroklorid u prahu?

Ranitidin hidroklorid u prahu ispoljava svoj učinak suzbijanja-želučane kiseline kompetitivnim, reverzibilnim antagonizmom histaminskih H2 receptora na bazolateralnoj membrani želučanih parijetalnih stanica. Blokiranjem vezanja histamina smanjuje unutarstanični cAMP signal koji aktivira protonsku pumpu (H+/K+-ATPazu), čime se smanjuje i bazalno i stimulirano lučenje želučane kiseline. Smanjuje volumen želučanog soka, kiselost i koncentraciju pepsina. Nije antikolinergičko sredstvo i ne utječe na razine kalcija u serumu.

JerRanitidin hidroklorid u prahuima ~50% oralnu bioraspoloživost zbog metabolizma prvog-prolaska kroz jetru, s polu-životom u plazmi od približno 2-3 sata, obično se primjenjuje dva puta dnevno. Otprilike 30% izlučuje se nepromijenjeno urinom; ostatak prolazi kroz jetreni metabolizam (N-oksidacija, S-oksidacija, demetilacija). Smanjenje doze potrebno je kod značajnog oštećenja bubrega ili jetre. Općenito se dobro podnosi; uobičajene nuspojave uključuju glavobolju, vrtoglavicu, zatvor, proljev i mučninu. Rijetki učinci uključuju povišene jetrene enzime, hepatitis, reakcije preosjetljivosti, bradikardiju i hematološke abnormalnosti (granulocitopenija, trombocitopenija). Dugotrajna-uporaba može povećati rizik od malapsorpcije vitamina B12 zbog smanjene želučane kiselosti. Nečistoća NDMA ostaje primarni regulatorni i sigurnosni problem.

Koje su primjene ranitidin hidroklorida u prahu?

Ljudski GI: duodenalni ulkus, želučani ulkus, GERB/refluksni ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom, profilaksa stresnog ulkusa, dispepsija.
Pas: čir na želucu, čir na dvanaesniku, refluksni ezofagitis, želučano krvarenje, hiperacidnost povezana s tumorom mastocita-, prevencija stresnog čira (istraživanje).
Mačke: želučani ulkus, refluksni ezofagitis, gastritis-povezan s kroničnom bolešću bubrega (istraživanje).
Konji: Sindrom želučanog ulkusa (EGUS), ulkus-izazvan NSAID-om, kolitis-povezana ozljeda želuca (istraživanje).
Istraživanje - GI modela: studije izlučivanja želučane kiseline, pilorus-model ligiranog ulkusa, indometacinom-inducirani ulkus, modeli refluksnog ezofagitisa.
Istraživanje - Farmakologija: testovi vezanja H2 receptora, studije funkcije želučanih parijetalnih stanica, modeli- interakcija lijekova.
Farmaceutske formulacije: sirovina za tablete, kapsule, oralne otopine/sirupe, otopine za injekcije i šumeće granule (samo za istraživanje/upotrebu formulacije).

Koja je razlika između ranitidina i drugih H2 antagonista?

Značajka	Ranitidin	Cimetidin	famotidin	Nizatidin
CAS (HCl)	66357-59-3	70059-30-2	76824-35-6	76963-41-2
Jačina (u odnosu na cimetidin)	5–8×	1 × (referenca)	20–50×	5–10×
Inhibicija CYP450	Minimalno	Snažan (CYP1A2, 2C9, 2D6, 3A4)	Nijedan	Minimalno
Antiandrogeni učinci	Rijetko	Često (ginekomastija)	Nijedan	Nijedan
Oralna bioraspoloživost	~50%	~60–70%	~40–50%	~90%+
Polu{0}}život	2–3 h	2 h	2.5–4 h	1–2 h
NDMA izdanje	Da (povlačenje 2020.)	Ne	Ne	Da (povlačenje iz 2020.)
Veterinarska uporaba	Uobičajeno (istraživanje)	Manje uobičajeno	Najčešći (sigurniji)	Manje uobičajeno
Tipična uporaba	Ulkus, GERB, Z{0}}E sindrom	Čir, GERB (stariji)	Ulkus, GERB, poželjno veterinar	Čir, GERB

Kakav je ranitidin u usporedbi s inhibitorima protonske pumpe (PPI)?

Značajka	ranitidin (H2RA)	omeprazol (PPI)	pantoprazol (PPI)
CAS	66357-59-3	73590-58-6	102625-70-7
Mehanizam	Antagonizam H2 receptora (reverzibilan)	Ireverzibilna inhibicija H+/K+-ATPaze	Ireverzibilna inhibicija H+/K+-ATPaze
Početak	Brzo (30–60 min)	Sporo (1-3 dana za puni učinak)	Sporo (1-3 dana)
Trajanje suzbijanja kiseline	4–8 h	24 h+	24 h+
Snaga suzbijanja kiseline	Umjereno	Vrlo jako	Vrlo jako
Razvoj tolerancije	Da (brza tahifilaksija)	Minimalno	Minimalno
Noćna kontrola kiseline	Dobro	Umjereno	Umjereno
NDMA izdanje	Da	Ne	Ne
Tipična uporaba	Povremena/noćna kiselina, zacjeljivanje čira	Teški GERB, ulkus, Z-E, H. pylori	Teški GERB, ulkus, bolnica IV

Kako se ranitidin hidroklorid u prahu proizvodi?

Prašak ranitidin hidroklorida proizvodi se više{0}}stupanjskom kemijskom sintezom koja uključuje konstrukciju furanskog prstena, stvaranje nitrovinilamina, tioetersko povezivanje i stvaranje hidrokloridne soli.

QC sirovina → Početni materijal (5-(dimetilaminometil)furfuril alkohol / 2-[[(5-dimetilaminometil-2-furil)metil]tio]etilamin) → Kondenzacija nitrovinilamina → Sirova baza ranitidina → Pročišćavanje (Rekristalizacija / Kromatografija) → Stvaranje hidrokloridne soli (HCl) → Kristalizacija → Centrifugiranje → Sušenje → Mljevenje → NDMA testiranje → Završni QC → Pakiranje

HDM BIO kontrolira ključne parametre kondenzacije, pročišćavanja i stvaranja soli te provodi NDMA testiranje nečistoća po seriji kako bi se održala dosljedna čistoća, nizak profil nečistoća i usklađenost s propisima.

Specifikacije kvalitete

Ispitni predmet	Standard	Tipičan rezultat
Izgled	Bijeli do gotovo{0}}bijeli prah	Dosljedan
Test (HPLC)	Veći ili jednak 98,0%	99.0%
Identitet (IR/HPLC)	U skladu s referentnim standardom	Potvrđeno
Talište	~140 stupnjeva (dec.)	140 stupnjeva
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 0,5%	0.2%
Ostatak nakon paljenja	Manje od ili jednako 0,1%	0.05%
Srodne tvari	U okviru specifikacije	Proći
NDMA nečistoća	Manje od ili jednako prihvatljivoj granici unosa (96 ng/dan)	Sukladno/testirano
Teški metali	Manje od ili jednako 10 ppm	Sukladan
Zaostala otapala	U okviru specifikacije	Proći
Sterilnost (injekcioni stupanj)	Sterilno	Sukladan
Bakterijski endotoksini (injekcioni stupanj)	Manje ili jednako 0,5 EU/mg	Sukladan

Koji se testovi kontrole kvalitete provode za ranitidin hidroklorid u prahu?

Svaka serija prolazi-kontrolu kvalitete u više koraka prije puštanja u promet, uključujući namjensko testiranje nečistoća NDMA.

QC sirovina → U-kontrola procesa → HPLC analiza → IR provjera identiteta → Određivanje tališta → Gubitak sušenjem → Ostatak paljenjem → Srodne tvari (HPLC) → NDMA ispitivanje nečistoća (GC-MS / LC-MS) → Teški metali → Preostala otapala → Test sterilnosti (razred za injekcije) → Test bakterijskog endotoksina (LAL, stupanj za injekcije) → Završno puštanje serije

Ključne procjene uključuju HPLC test (veće ili jednako 98%), IR identitet, talište, gubitak sušenjem, ostatak žarenjem, srodne tvari, NDMA nečistoće (GC-MS/LC-MS), teške metale, zaostala otapala, a za injekcionu razinu: sterilnost i ispitivanje bakterijskog endotoksina (LAL). Svaka komercijalna serija podržana je COA-specifičnom za seriju uključujući rezultate NDMA testa i relevantnu analitičku dokumentaciju za dolazni QC i kvalifikaciju dobavljača.

Koji čimbenici utječu na skupnu cijenu ranitidin hidroklorida u prahu?

Skupnu cijenu ranitidin hidroklorida u prahu vodi nekoliko ključnih čimbenika:

Troškovi sirovina: derivati furana i početni materijali nitrovinilamina izravno utječu na troškove proizvodnje.
NDMA testiranje i usklađenost: Namjensko GC-MS/LC-MS NDMA testiranje po seriji i dokumentacija o usklađenosti s propisima povećavaju troškove proizvodnje.
Čistoća i stupanj: stupanj za injiciranje (sterilan,-kontroliran endotoksin, veći ili jednak 98%) ima značajnu prednost u odnosu na oralni/tehnički stupanj.
Specifikacija sterilnosti i endotoksina: Aseptička obrada i LAL-testirane serije za ubrizgavanje nose veće troškove proizvodnje.
Usklađenost s propisima i certifikacija: GMP-standardni API s dosljednom COA i NDMA dokumentacijom zahtijeva višu cijenu.
Količina narudžbe: Veliki{0}}ugovori dobivaju veće popuste po-kilogramu.
Logistika i geografija: Pakiranje -zaštićeno od svjetla/-kontrolirane temperature i carinska usklađenost povećavaju troškove iskrcavanja.

Kontaktirajte HDM BIO za trenutnu ponudu i cijene-na temelju količine.

Zašto odabrati HDM BIO kao dobavljača ranitidin hidroklorida u prahu?

Visoko{0}}čistoća (veća ili jednaka 98% / tipično 99%) API antagonista H2 receptora za istraživanje tableta, kapsula, sirupa i formulacija za injekcije
Provjereno dosljedno talište, malo povezanih tvari i pouzdana kvaliteta
Transparentna regulatorna komunikacija u vezi s poviješću FDA/EMA povlačenja s tržišta 2020
GMP{0}}usklađena proizvodnja, ISO i HACCP certificirani sustav kvalitete
Potpuna sljedivost serije i kompletna dokumentacija (COA, MSDS, HPLC, NDMA, sterilnost, LAL)
Fleksibilna opskrba: API narudžbe od kilograma do tona-razine
Globalni izvoz u 70+ zemalja uz punu carinsku podršku

Skupno pakiranje, otprema i skladištenje

Pakiranje: folijske vrećice za uzorke i bačve-od vlakana otpornih na vlagu za skupne narudžbe.
Prilagođeno pakiranje: OEM označavanje dostupno.
Dokumenti za otpremu: COA, MSDS/SDS, komercijalna faktura, popis pakiranja i carinska dokumentacija dostupna prema zahtjevima narudžbe.
Skladištenje: Čuvati dobro zatvoreno na hladnom, suhom, -zaštićenom okruženju. Rok trajanja: 24 mjeseca.
Rukovanje: Samo za farmaceutske/veterinarske sirovine; nije za izravnu kliničku primjenu.

Često postavljana pitanja o ranitidin hidrokloridu u prahu

P1: Što je ranitidin hidroklorid u prahu?

O: Ranitidin hidroklorid je klasični antagonist histaminskih H2 receptora (H2RA). Kompetitivno i reverzibilno veže H2 receptore na želučanim parijetalnim stanicama, smanjujući bazalno i stimulirano izlučivanje želučane kiseline. 5-8 puta je jači od cimetidina. Koristi se za čir na želucu/dvanaesniku, GERB, Zollinger-Ellisonov sindrom i profilaksu stresnog čira. Važno: podložno povlačenju s tržišta FDA/EMA 2020. zbog problema s nečistoćama NDMA.

P2: Koji je CAS broj?

A: 66357-59-3 (hidrokloridna sol); slobodna baza CAS 66357-35-5.

P3: Kako djeluje ranitidin hidroklorid?

O: Kompetitivno i reverzibilno antagonizira histaminske H2 receptore na želučanim parijetalnim stanicama, smanjujući intracelularnu cAMP i aktivaciju protonske pumpe (H+/K+-ATPaze). To smanjuje izlučivanje želučane kiseline, volumen i aktivnost pepsina. Nije antikolinergik. Oralna bioraspoloživost ~50%; polu-život ~2–3 h; ~30% se izlučuje nepromijenjeno urinom.

P4: Za što se koristi ranitidin hidroklorid?

O: Ljudi: duodenalni/želučani ulkus, GERB, Zollinger-Ellisonov sindrom, profilaksa stresnog ulkusa. Veterinarska istraživanja: pseći/mačji želučani ulkus i refluks, sindrom želučanog ulkusa kod konja (EGUS), modeli ulkusa izazvani NSAID-. Također se koristi u GI farmakološkim istraživanjima (lučenje kiseline, modeli ulkusa, vezanje H2 receptora).

P5: Što je problem NDMA s ranitidinom?

O: U 2019., NDMA (N-nitrosodimethylamine), klasificiran kao vjerojatni ljudski kancerogen, otkriven je u proizvodima ranitidina. FDA testiranje pokazalo je da se razine NDMA povećavaju tijekom vremena i pri povišenim temperaturama skladištenja. 1. travnja 2020. FDA je zatražila povlačenje svih ranitidinskih proizvoda s američkog tržišta; u rujnu 2020. EMA je suspendirala sve lijekove ranitidina u EU. HDM BIO testira svaku seriju na NDMA i otkriva rezultate u COA.

P6: Koji su dokumenti isporučeni uz svaku seriju?

O: COA-specifičan za seriju (uključujući rezultate NDMA testa), izvješće o HPLC ispitivanju, IR identitet, talište, gubitak sušenjem, ostatak žarenjem, srodne tvari, teški metali, zaostala otapala, i za ocjenu za ubrizgavanje: sterilnost i rezultati LAL endotoksina, MSDS/SDS.

P7: Koju čistoću nudite?

A: Standard Veći ili jednak 98,0% HPLC; tipičan rezultat serije 99%. Injekcijski stupanj sa specifikacijom sterilnosti i endotoksina dostupan na zahtjev.

P8: Gdje ga mogu kupiti u Kini?

O: HDM BIO isporučuje na velikoRanitidin hidroklorid u prahusa batch COA (uključujući NDMA testiranje) i podrškom za globalni izvoz.

P9: Postoje li sigurnosni problemi?

O: Općenito se dobro podnosi. Često: glavobolja, vrtoglavica, zatvor, proljev, mučnina. Rijetko: povišene vrijednosti jetrenih enzima, hepatitis, preosjetljivost, bradikardija, granulocitopenija, trombocitopenija. Dugotrajna-uporaba: rizik od malapsorpcije vitamina B12. Primarna zabrinutost: nečistoća NDMA (vjerojatno kancerogena, povećava se s vremenom/toplinom - 2020 FDA/EMA povlačenje). Kontraindikacije: preosjetljivost na ranitidin. Smanjite dozu kod oštećenja bubrega/jetre. Čuvajte na hladnom kako biste smanjili stvaranje NDMA. Nije za izravnu kliničku primjenu; u skladu s lokalnim propisima.

P10: Je li ranitidin još uvijek dostupan za upotrebu?

O: Regulatorni status ovisi o zemlji. U SAD-u (FDA, 2020.) i EU (EMA, 2020.) proizvodi ranitidina povučeni su/suspendirani zbog NDMA. Neke zemlje dopuštaju ranitidin uz stroga NDMA ograničenja i testiranje. HDM BIO isporučuje ranitidin hidroklorid API samo za istraživanja, razvoj formulacija i-regulatorno usklađena tržišta. Kupci moraju provjeriti i uskladiti se sa svojim lokalnim regulatornim zahtjevima prije upotrebe. Famotidin se često preferira kao sigurnija alternativa H2RA bez problema s NDMA.