Indomethacin API Proizvođač Kina|Veći ili jednak 98% NSAID anti{1}}upalni prašak CAS 53-86-1

Ključne prodajne točke

✓ Snažan ne{0}}selektivni COX inhibitor - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, snažan protuupalni i analgetik

✓ Indol-octena kiselina NSAID - klasični referentni spoj za istraživanje upale, boli i vrućice

✓ Dvostruki mehanizam - inhibicija COX + inhibicija fosfolipaze A2 (IC50 145 μM)

✓ Uzak terapeutski indeks - Visoka GI toksičnost (terapijske doze za pse mogu uzrokovati ulceracije, hematemezu, melenu)

✓ Research{0}}Grade API - Široko korišten u eksperimentalnim modelima upale, boli, groznice, PDA i amiloidoze

✓ Stroga kontrola kvalitete - Veća ili jednaka 98% HPLC, potpuni COA, provjera identiteta i nečistoća

Što je indometacin u prahu?

Indometacin u prahu(C₁₉H₁₆ClNO₄, MW 357,79) je snažan ne-steroidni protu-upalni lijek (NSAID) koji pripada klasi derivata indol-octene kiseline. Kemijski je to 1-(p-klorobenzoil)-5-metoksi-2-metil-1H-indol-3-octena kiselina. To je neselektivni inhibitor ciklooksigenaze (COX) s IC50 vrijednostima od 740 nM za COX-1 i 970 nM za COX-2, a inhibira i fosfolipazu A2 (IC50 145 μM). Smanjenjem sinteze prostaglandina ispoljava snažno protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje.

Naširoko se koristi kao farmaceutska i istraživačka sirovina za reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, akutni giht, postoperativnu bol, vrućicu i otvoreni ductus arteriosus (PDA) u nedonoščadi u humanoj medicini. U veterinarskim i eksperimentalnim uvjetima služi kao klasična referentna tvar za modele istraživanja upale, boli i vrućice. Važno: ima uzak terapeutski indeks i visoku gastrointestinalnu toksičnost - kod pasa, terapijske doze mogu uzrokovati teške želučane ulceracije, hematemezu i melenu, stoga se ne preporučuje za rutinsku upotrebu kod pasa. Također inhibira transtiretin (TTR) stvaranje amiloidnih fibrila i potiskuje proizvodnju peptida A u istraživačkim modelima.

Kako djeluje indometacin u prahu?

Indometacin u prahu ispoljava svoje protu-upalne, analgetske i antipiretičke učinke prvenstveno putem ne-selektivne inhibicije ciklooksigenaze (COX-1 i COX-2), enzima koji kataliziraju pretvorbu arahidonske kiseline u prostaglandine (PGE2, PGI2, TXA2). Smanjenjem sinteze prostaglandina na upalnim mjestima, smanjuje se vazodilatacija, edem, osjetljivost na bol i vrućica. Također inhibira fosfolipazu A2, smanjujući otpuštanje arahidonske kiseline iz staničnih membrana.

JerIndometacin u prahunije-selektivan, također inhibira konstitutivni COX-1, koji je odgovoran za zaštitu gastrointestinalne sluznice (izlučivanje sluzi i bikarbonata, krvotok sluznice), autoregulaciju bubrežnog krvotoka i agregaciju trombocita. To objašnjava njegovu visoku učestalost gastrointestinalnih ulceracija, oštećenja bubrega i rizika od krvarenja. U visokim dozama može izazvati učinke na središnji živčani sustav (glavobolja, vrtoglavica, ataksija) i oštećenje jetre. Metabolizam je jetreni; izlučivanje je putem bubrega (~60%) i putem žuči. Oralna bioraspoloživost je ~98% s 90% vezanjem na proteine plazme. Poluživot varira ovisno o vrsti: psi 4-6 h, mačke 1 h, konji 1 h, goveda 0,5 h.

Koje su primjene indometacina u prahu?

Humana reumatologija: reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, akutni gihtični artritis, akutna bol u ramenu.
Ljudska bol i groznica: postoperativna bol, umjerena-do-jaka bol, smanjenje vrućice.
Neonatalni PDA: patentno zatvaranje duktusa arteriozusa u nedonoščadi (IV formulacija).
Istraživanje - modela upale: Klasični referentni NSAID za karagenanski edem šape, pomoćni artritis, upalu zračne vrećice.
Istraživanje - modela boli: grčenje octene kiseline, formalinski test, studije analgezije vrućom pločom.
Istražite - modele vrućice: studije pireksije izazvane-kvascima ili LPS-.
Istraživanje - amiloidoze: TTR inhibicija stvaranja amiloidnih fibrila, studije supresije peptida.
Veterina (Oprez): - protuupalni/analgetik za konje (koristite s oprezom zbog gastrointestinalne i renalne toksičnosti); Ptice - povremena protu{3}}uporaba; Psi - NE preporučuje se rutinska uporaba zbog ozbiljne gastrointestinalne toksičnosti u terapijskim dozama.
Farmaceutske formulacije: sirovina za kapsule, tablete, supozitorije, oralne suspenzije, otopine za injekcije i gelove za lokalnu primjenu.

Koja je razlika između indometacina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova?

Značajka	Indometacin	Fenilbutazon	Fluniksin meglumin	karprofen	Meloksikam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Klasa	Indol-octena kiselina	pirazolon	Derivat nikotinske kiseline	Propionska kiselina	Oksikam
Selektivnost COX-a	Ne{0}}selektivno (COX-1 preferencijalni)	Ne{0}}selektivno	Ne{0}}selektivno (COX-1 preferencijalni)	Preferencijalni COX-2	Selektivni COX-2
Protu-upalni učinak	Vrlo visoko	visoko	Vrlo visoko	Umjereno	Umjereno-visoko
GI toksičnost	Vrlo visoka (posebno psi)	visoko	Visoko (konji: kolitis)	Umjereno	Nisko-umjereno
Renalna toksičnost	visoko	visoko	visoko	Umjereno	Umjereno
Veterinarska uporaba	Ograničeno (psi se ne preporučuju)	Konji, psi (stariji)	Konji, goveda, svinje	Psi, mačke	Psi, mačke, goveda
Polu{0}}život (pas)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Kakav je indometacin u usporedbi s drugim COX inhibitorima?

Značajka	Indometacin	Ketoprofen	Ibuprofen	naproksen	diklofenak
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
COX-1/COX-2 IC50 omjer	~0,76 (COX-1 preferencijalni)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potencija	Vrlo visoko	visoko	Nisko-umjereno	Umjereno	visoko
Analgetik	Jaka	Jaka	Umjereno	Umjereno	Jaka
Antipiretik	Jaka	Umjereno	Umjereno	Umjereno	Jaka
GI rizik	Vrlo visoko	visoko	Umjereno	Umjereno-visoko	visoko
Tipična uporaba	Teška upala, giht, PDA	Bol, upala	Blaga bol, groznica	Bol, upala	Bol, upala
Veterinarska uporaba	ograničeno	Konji, psi, mačke	Ograničeno (otrovno za pse)	Ograničeno (psi vrlo otrovni)	ograničeno

Kako se proizvodi indometacin u prahu?

Indometacin u prahu proizvodi se kemijskom sintezom u više koraka koja uključuje stvaranje indolnog prstena, klorbenzoilaciju, metilaciju i uvođenje bočnog lanca octene kiseline.

QC sirovina → Početni materijal (5-metoksi-2-metilindol / p-klorobenzoil klorid) → N-klorbenzoilacija → C3-alkilacija (etil bromoacetat) → Hidroliza → Sirova indometacinska kiselina → Pročišćavanje (rekristalizacija) → Sušenje → Mljevenje → Konačna kontrola kvalitete → Pakiranje

HDM BIO kontrolira ključne parametre klorobenzoilacije, alkilacije i rekristalizacije kako bi održao dosljednu čistoću, veličinu čestica i kvalitetu serije.

Specifikacije kvalitete

Ispitni predmet	Standard	Tipičan rezultat
Izgled	Bijeli do gotovo{0}}bijeli prah	Dosljedan
Test (HPLC)	Veći ili jednak 98,0%	99.0%
Identitet (IR/HPLC)	U skladu s referentnim standardom	Potvrđeno
Talište	155-162 stupnja	158 stupnjeva
Gubitak sušenjem	Manje od ili jednako 0,5%	0.2%
Ostatak nakon paljenja	Manje od ili jednako 0,1%	0.05%
Srodne tvari	U okviru specifikacije	Proći
Teški metali	Manje od ili jednako 10 ppm	Sukladan
Zaostala otapala	U okviru specifikacije	Proći
Sterilnost (injekcioni stupanj)	Sterilno	Sukladan
Bakterijski endotoksini (injekcioni stupanj)	Manje ili jednako 0,5 EU/mg	Sukladan

Koji se testovi kontrole kvalitete provode za indometacin u prahu?

Svaka serija prolazi-kontrolu kvalitete u više koraka prije puštanja u promet kako bi se potvrdili identitet, čistoća i ključni atributi kvalitete.

QC sirovina → U-Kontrola procesa → HPLC analiza → IR provjera identiteta → Određivanje tališta → Gubitak sušenjem → Ostatak žarenjem → Srodne tvari (HPLC) → Teški metali → Preostala otapala → Test sterilnosti (razred za injekcije) → Test bakterijskog endotoksina (LAL, stupanj za injektiranje) → Završno puštanje serije

Ključne procjene uključuju HPLC analizu (veću ili jednaku 98%), IR identitet, točku taljenja, gubitak sušenjem, ostatke žarenjem, srodne tvari, teške metale, zaostala otapala i za injekcionu razinu: testiranje sterilnosti i bakterijskog endotoksina (LAL). Svaka komercijalna serija podržana je COA-specifičnom za seriju i relevantnom analitičkom dokumentacijom za dolazni QC i kvalifikaciju dobavljača.

Koji čimbenici utječu na skupnu cijenu indometacina u prahu?

Skupnu cijenu indometacina u prahu vodi nekoliko ključnih čimbenika:

Troškovi sirovina: Derivati indola i p-klorobenzoil klorid početni materijali izravno utječu na troškove proizvodnje.
Čistoća i stupanj: stupanj za injiciranje (sterilan,-kontroliran endotoksin, veći ili jednak 98%) ima značajnu prednost u odnosu na oralni/tehnički stupanj.
Specifikacija sterilnosti i endotoksina: Aseptička obrada i LAL-testirane serije za ubrizgavanje nose veće troškove proizvodnje.
Usklađenost s propisima i certifikacija: GMP-standardni API s DMF/CEP i dosljednim COA zahtijeva višu cijenu.
Količina narudžbi: farmaceutski ugovori-velikih razmjera dobivaju veće popuste po-kilogramu.
Logistika i zemljopis: Ambalaža -zaštićena od svjetla/-vlage i usklađenost s carinskim propisima povećavaju troškove iskrcavanja.

Kontaktirajte HDM BIO za trenutnu ponudu i cijene-na temelju količine.

Zašto odabrati HDM BIO kao svog dobavljača indometacina u prahu?

Visoko{0}}čistoća (veća ili jednaka 98% / tipično 99%) moćni NSAID API za kapsule, tablete, supozitorije, injekcije i topikalne formulacije
Provjereno dosljedno talište, malo povezanih tvari i pouzdana kvaliteta
Ne-selektivni inhibitor COX s dvostrukom inhibicijom COX + fosfolipaze A2, klasični referentni spoj za istraživanje
GMP{0}}usklađena proizvodnja, ISO i HACCP certificirani sustav kvalitete
Potpuna sljedivost serije i kompletna dokumentacija (COA, MSDS, HPLC, sterilnost, LAL)
Fleksibilna opskrba: API narudžbe od kilograma do tona-razine
Globalni izvoz u 70+ zemalja uz punu carinsku podršku

Skupno pakiranje, otprema i skladištenje

Pakiranje: folijske vrećice za uzorke i bačve-od vlakana otpornih na vlagu za skupne narudžbe.
Prilagođeno pakiranje: OEM označavanje dostupno.
Dokumenti za otpremu: COA, MSDS/SDS, komercijalna faktura, popis pakiranja i carinska dokumentacija dostupna prema zahtjevima narudžbe.
Skladištenje: Čuvati dobro zatvoreno na hladnom, suhom, -zaštićenom okruženju. Rok trajanja: 24 mjeseca.
Rukovanje: Samo za farmaceutske/veterinarske sirovine; nije za izravnu kliničku primjenu.

Često postavljana pitanja o indometacinu u prahu

P1: Što je indometacin u prahu?

O: Indometacin je snažan ne-steroidni protu-upalni lijek (NSAID) iz klase indol-octene kiseline. To je ne-selektivni COX inhibitor (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM) koji također inhibira fosfolipazu A2. Smanjenjem sinteze prostaglandina ispoljava snažno protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Koristi se za reumatoidni artritis, giht, bol, groznicu i neonatalni PDA. Ima uzak terapeutski indeks s visokom GI toksičnošću.

P2: Koji je CAS broj?

A: 53-86-1.

P3: Kako djeluje indometacin?

O: Ne-selektivno inhibira ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2), smanjujući sintezu prostaglandina na upalnim mjestima - smanjujući vazodilataciju, edem, bol i vrućicu. Također inhibira fosfolipazu A2. Budući da inhibira konstitutivni COX-1 (zaštita sluznice GI-a, autoregulacija bubrega, funkcija trombocita), uzrokuje visoke stope gastrointestinalnih ulceracija, oštećenja bubrega i krvarenja.

P4: Za što se koristi indometacin?

O: Ljudi: reumatoidni artritis, osteoartritis, ankilozantni spondilitis, akutni giht, postoperativna bol, groznica, neonatalno zatvaranje PDA. Veterina/istraživanje: klasični referentni spoj za modele upale, boli i vrućice; konji (s oprezom); ptice (povremeno); psima se NE preporučuje rutinska uporaba zbog ozbiljne gastrointestinalne toksičnosti u terapijskim dozama. Također se koristi u istraživanju amiloidoze (TTR/A).

P5: Koji su dokumenti isporučeni uz svaku seriju?

O: COA-specifičan za seriju, izvješće o HPLC analizi, IR identitet, talište, gubitak sušenjem, ostatak žarenjem, srodne tvari, teški metali, zaostala otapala, i za injekcionu ocjenu: sterilnost i rezultati LAL endotoksina, MSDS/SDS.

P6: Koju čistoću nudite?

A: Standard Veći ili jednak 98,0% HPLC; tipičan rezultat serije 99%. Injekcijski stupanj sa specifikacijom sterilnosti i endotoksina dostupan na zahtjev.

P7: Gdje ga mogu kupiti u Kini?

O: HDM BIO isporučuje na velikoIndometacin u prahusa šaržnom COA i podrškom za globalni izvoz.

P8: Koliko košta indometacin u prahu?

O: Skupna cijena ovisi o troškovima sirovina, čistoći/razredu (oralno u odnosu na injekcije), specifikaciji sterilnosti/endotoksina, usklađenosti s propisima, količini narudžbe i logistici. Kontaktirajte HDM BIO za trenutnu ponudu.

P9: Postoje li sigurnosni problemi?

O: Uzak terapeutski indeks sa značajnim rizikom od toksičnosti. GI (najozbiljniji): ulceracije, krvarenje, hematemeza, melena, perforacija - psi mogu razviti ozbiljne GI ozljede pri terapijskim dozama. Bubrezi: papilarna nekroza, akutno zatajenje bubrega (veći rizik kod dehidracije). Jetra: povišeni enzimi, hepatitis. Hematološki: disfunkcija trombocita, rijetka aplastična anemija. CNS: glavobolja, vrtoglavica, ataksija. Kontraindikacije: aktivni gastrointestinalni ulkus, teška bubrežna/jetrena insuficijencija, alergija na NSAIL, poremećaji krvarenja, kasna trudnoća. Izbjegavajte kombiniranje s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, kortikosteroidima ili antikoagulansima. Nije za izravnu kliničku primjenu.

P10: Je li indometacin siguran za pse?

O: Ne - ne preporučuje se za rutinsku upotrebu kod pasa. Veterinarski priručnik MSD-a navodi da je indometacin vrlo toksičan za GI trakt pasa, uzrokujući teške ulceracije, hematemezu i melenu čak i pri terapijskim dozama. Umjesto toga koristite sigurnije veterinarski-odobrene nesteroidne protuupalne lijekove (karprofen, meloksikam, firokoksib, grapiprant).